Médicament anti cholestérol : statines, quand, dangereux ?

Qu'est-ce qu'un médicament anti cholestérol ?

Les médicaments anti cholestérol (ou hypolipidémiants) contribuent à diminuer le taux de cholestérol dans le sang ou à réduire son absorption intestinale. Certains peuvent également diminuer le taux de triglycérides dans le sang. Le cholestérol est un lipide (corps gras) naturellement fabriqué par l'organisme, mais que l'on retrouve aussi dans l'alimentation. Bien que cet élément soit indispensable à la fabrication des hormones et à la structure des cellules, un excès de cholestérol peut en revanche avoir des conséquences néfastes pour la santé. En cas de taux élevé de cholestérol, les artères perdent en élasticité, s'obstruent, et des maladies du cœur et des vaisseaux peuvent survenir. Il existe deux formes de cholestérol, le LDL et le HDL. Le bon cholestérol (HDL) contribue à éliminer le mauvais cholestérol (LDL). Il existe plusieurs types de médicaments hypolipidémiants : les statines (diminuent le taux de LDL-cholestérol dans le sang et augmentent légèrement le HDL), les fibrates (diminuent le taux sanguin de LDL-cholestérol, de triglycérides et d'acide urique), l'ézétimibe (empêche l'absorption intestinale du cholestérol et peut être pris seul ou en association avec un autre médicament), les anticorps monoclonaux anti-PCSK9 (augmentent le cholestérol entrant dans le foie, et diminuent ainsi le taux sanguin, ces-derniers étant généralement prescrits en complément d'un autre traitement anti-cholestérol), le lomitapide (diminue le taux de cholestérol et de triglycérides dans le sang, indiqué en association à d'autres hypolipidémiants en cas d'hypercholestérolémie familiale homozygote), la colestyramine (résine qui diminue l'absorption intestinale du cholestérol et augmente son élimination) ou encore les oméga-3 (empêchent la formation du LDL-cholestérol). Enfin, il existe également des compléments alimentaires (qui ne sont pas des médicaments) destinés à lutter contre le mauvais cholestérol et stimuler la production du HDL-cholestérol, tels que les oméga-3 et la levure de riz rouge.

Quand prendre un médicament anti cholestérol ?

Un médicament anti cholestérol sera prescrit par le médecin si après plusieurs mois de mesures hygiéno-diététiques, le taux de cholestérol dans le sang reste trop élevé (hypercholestérolémie). Un régime alimentaire adapté et la pratique d'un exercice physique doivent être maintenus assidument durant le traitement. Les médicaments anti cholestérol peuvent également être indiqués en prévention de maladies cardiovasculaires chez les personnes à risque, ou en cas de taux de triglycérides sanguins élevé. Le plus souvent en association, certains peuvent être indiqués en cas de pathologie génétique particulière (hypercholestérolémie familiale) ou encore lors de maladie cardiovasculaire avérée. Les médicaments anti cholestérol se prennent en principe une fois par jour, sauf la colestyramine et les oméga-3 qui se prennent habituellement 2 à 3 fois par jour. Les anticorps monoclonaux s'administrent par voie injectable 1 à 2 fois par mois.

Médicament anti cholestérol avec ou sans statines

Le schéma thérapeutique le plus courant dans le traitement de l'hypercholestérolémie est d'instaurer une statine en première intention. Les statines sont aujourd'hui les médicaments anti cholestérol les plus utilisés et font partie des traitements les plus récents pour la prise en charge de l'hypercholestérolémie. Ce sont des médicaments qui ont fait leur preuve et qui sont la plupart du temps bien tolérés. Ils permettent de réduire efficacement la morbidité et la mortalité cardiovasculaires. Toutefois, il est possible de recourir à d'autres médicaments, notamment lorsque les statines sont mal tolérées ou insuffisantes pour faire baisser le taux de cholestérol. Dans ce cas, elles peuvent être associées ou remplacées par de l'ézétimibe ou des fibrates, qui sont donc le plus souvent des médicaments de seconde intention. Il existe par ailleurs d'autres traitements anti cholestérol qui sont indiqués seuls ou en association aux statines ou aux fibrates, et qui sont prescrits lorsque certaines situations médicales le justifient.

Exemples : quels sont les principaux médicaments anti cholestérol en France ?

Les médicaments anti cholestérol commercialisés à ce jour en France sont les suivants : 

• Les statines : atorvastatine (Tahor®), rosuvastatine (Crestor®), simvastatine (Zocor®), pravastatine (Vasten®), fluvastatine (Lescol®) et pitavastatine (Lippiza®, Trolise®)
• Les fibrates : fénofibrate (Lipanthyl®, Fegenor®), ciprofibrate (Lipanor®), bézafibrate (Befizal®), gemfibrozil (Lipur®)
• L'ezetimibe : Ezetrol® (seul), Liptruzet® et Reselip® (en association à l'atorvastatine), Liporosa®, Suvreza® et Twicor® (en association à la rosuvastatine), Inegy® (en associations à la simvastatine) et leurs génériques
• La colestyramine (Questran®)
• Les anticorps monoclonaux : evolocumab (Repatha®) et alirocumab (Praluent®)
• Le lomitapide (Lojuxta®)
• Les triglycérides oméga-3 (Omacor®, Esters éthyliques d'acides omega 3 EG Labo conseil®)

Quels sont les effets secondaires des médicaments anti cholestérol ? 

Les principaux effets secondaires des médicament anti cholestérol sont d'ordre digestif (symptômes les plus fréquents), musculaire, hépatique et cutané. Des vertiges ou de la fatigue peuvent également survenir. Des réactions allergiques sont possibles, bien que plus rares. Les effets gastro-intestinaux observés sont généralement bénins et transitoires. Il peut s'agir de constipation, de nausées, de douleurs abdominales, de diarrhées, de flatulences ou encore de brûlures d'estomac. Les troubles musculaires pouvant avoir lieu sont dans certains cas bénins, mais peuvent également être les témoins d'une toxicité médicamenteuse et ainsi nécessiter l'arrêt du traitement. Ils peuvent se manifester par des myalgies, de la fatigue musculaire, des crampes, et plus rarement, mais avec des conséquences pouvant être graves, de la rhabdomyolyse (atteinte des cellules musculaires et présence de myoglobine dans les urines, pouvant entraîner une insuffisance rénale). Les affections hépatiques recensées peuvent s'accompagner d'une élévation des transaminases, effet transitoire et modéré, plus rarement important mais pouvant conduire à une hépatite. Il existe également des risques de pancréatites, particulièrement avec les fibrates. Les réactions cutanées observées sont des éruptions, des rashs, des démangeaisons, de l'urticaire ou encore une photosensibilisation. Quelques cas isolés de neuropathies (atteintes nerveuses périphériques) et de douleurs articulaires, réversibles à l'arrêt du traitement, ont été constatés avec les statines. Des saignements de nez, des maux de tête, de l'hypotension, des troubles du goût, de la goutte, de l'hyperglycémie et des hémorragies digestives peuvent éventuellement survenir avec la prise d'Omacor®.

Quelles sont les contre-indications des médicaments anti cholestérol ?

La contre-indication commune à tous les médicaments anti cholestérol est une hypersensibilité à la substance ou à un excipient du médicament. De plus, les traitement anti cholestérol sont généralement contre-indiqués en cas d'atteintes musculaires, rénales, hépatiques ou biliaires. En effet, concernant les statines et l'ézétimibe, ces médicaments sont contre-indiqués en cas de myopathies (affections musculaires) et de maladie hépatique évolutive (ou avec transaminases hépatiques élevées de façon prolongée). La pravastatine est également contre-indiquée en cas d'insuffisance rénale sévère. Les fibrates sont contre-indiqués en cas d'insuffisance hépatique et d'insuffisance rénale. La colestyramine, le fénofibrate et le gembibrozil sont également contre-indiqués en cas d'affection de la vésicule biliaire, de pancréatite ou d'insuffisance hépatique grave.

Des bilans sanguins doivent donc régulièrement être réalisés avant et pendant un traitement

Des bilans sanguins doivent donc régulièrement être réalisés avant et pendant un traitement anti cholestérol, avec surveillance accrue des enzymes hépatiques. Aussi, toute douleur musculaire inexpliquée doit être signalée au médecin. Certains médicaments anti cholestérol sont contre-indiqués durant la grossesse et l'allaitement. La colestyramine est contre-indiquée en cas de phénylcétonurie en raison de la présence d'aspartam. Les fibrates sont contre-indiqués en cas d'allergie au soleil ou de phototoxicité. Enfin, certains autres médicaments ne sont pas compatibles avec la prise d'un traitement anti cholestérol. Le risque d'interactions médicamenteuses doit être écarté avant la prise d'un médicament anti cholestérol, comme notamment les statines et les fibrates avec la prise d'un anticoagulant. De même, une vigilance s'impose lors de la prise d'une statine avec du jus de pamplemousse ou d'autres médicaments inhibiteurs du CYP3A4, susceptibles d'augmenter sa toxicité. L'association d'un fibrate et d'une statine (ou de deux fibrates) est potentiellement dangereuse, pouvant notamment provoquer une rhabdomyolyse (toxicité musculaire). De même, dans certains cas comme lors d'atteintes hépatiques ou de grossesse, l'association de l'ezetimibe avec une statine est aussi contre-indiquée.