Somnifères : indications, liste, effets secondaires

C'est quoi un somnifère ?

Un hypnotique (couramment appelé somnifère) est un médicament qui induit le sommeil. Même s'ils sont fréquemment utilisés, leur prescription n'intervient en général qu'en dernier recours dans les troubles du sommeil, en raison de leurs effets indésirables et des risques qu'ils entraînent (notamment une dépendance). Par le passé, les barbituriques étaient notamment réputés pour leurs propriétés hypnotiques, mais ils ne sont plus utilisés à ce jour en tant que tels en raison justement de leur toxicité et de leur fort risque de tolérance et de dépendance. Aujourd'hui, les hypnotiques ne sont plus représentés que par les benzodiazépines et leurs apparentés, certains anti-histaminiques H1 et la mélatonine.

Quand prendre un somnifère ?

Les benzodiazépines et apparentés ainsi que les anti-histaminiques H1 sont indiqués dans les insomnies occasionnelles ou transitoires chez l'adulte, et ce uniquement lorsque le trouble est sévère, invalidant ou entraînant une profonde détresse. Le Théralène® est également indiqué chez l'enfant de plus de 20 kg dans les insomnies d'endormissement liées  à un état d'hyperéveil, après échec des mesures comportementales seules. La mélatonine est indiquée dans l'insomnie primaire caractérisée par un sommeil de mauvaise qualité chez les patients de 55 ans ou plus (pour le Circadin®) et dans l'insomnie des enfants et adolescents de 2 à 18 ans présentant un trouble du spectre autistique et/ou un syndrome de Smith-Magenis, lorsque les mesures d'hygiène du sommeil ont été insuffisantes.

Quel est le mode d'action d'un somnifère ?

Les benzodiazépines et molécules apparentées ont comme mécanisme d'action une inhibition du système nerveux central consécutive à une activation des récepteurs GABA. Cette action agoniste des récepteurs GABA a, parmi d'autres effets, celui de provoquer une sédation. Les anti-histaminiques H1 bloquent les récepteurs à l'histamine. Certains d'entre eux, notamment les plus anciens, ont des propriétés hypnotiques. La mélatonine est une hormone naturelle secrétée par la glande pinéale en fin de journée (lorsque la luminosité diminue) et en début de nuit. Elle joue un rôle dans le rythme circadien, dans la régulation du rythme jour/nuit de l'organisme et présente également des propriétés hypnotiques avec l'induction du sommeil.

Liste : quels sont les exemples des principaux somnifères ?

Les hypnotiques les plus connus sont le zolpidem (Stilnox®) et le zopiclone (Imovane®) qui sont des molécules apparentées aux benzodiazépines, de délai d'action plus rapide et de plus courte durée, présentant de ce fait une meilleure tolérance que ces dernières. Les benzodiazépines à propriétés hypnotiques sont :

• Loprazolam (Havlane®),
• Lormétazépam (le Noctamide® n'est plus commercialisé),
• L'estazolam (Nuctalon®)
• Le nitrazépam (Mogadon®)

Les anti-histaminiques H1 à propriétés hypnotiques sont la doxylamine (Donormyl®, Lidène®), la prométhazine (Phénergan®) et l'alimémazine (Théralène®). Enfin, les médicaments commercialisés en France à base de mélatonine sont le Circadin® et le Slenyto®. A noter que d'autres spécialités à base de mélatonine, de noms et de marques variés, sont également disponibles en vente libre, s'agissant de compléments alimentaires et non de médicaments. Ce ne sont pas des hypnotiques. Développés en vue de réduire la survenue des insomnies ou encore l'effet du décalage horaire (exemple : jet-lag) avec entre autres un dosage en mélatonine inférieur à celui des médicaments, ces spécialités n'ont pas été évaluées quant à leurs effets et leurs risques lors d'une prise sur le long terme. De même, leur efficacité sur les insomnies n'est pas démontrée.

Les somnifères sont-ils disponibles sans ordonnance ?

Les hypnotiques sont uniquement disponibles sur ordonnance, à l'exception du Donormyl® (et de ses génériques) qui, malgré le fait qu'il soit disponible en vente libre, n'est pour autant pas dénué d'effets indésirables et de dangers. L'utilisation des hypnotiques est très encadrée et doit être exceptionnelle, de durée la plus courte possible (exemple : 4 semaines maximum pour les benzodiazépines et apparentés). Le médecin juge au cas par cas l'opportunité et l'intérêt d'un tel traitement. 

Quels sont les effets secondaires des hypnotiques ?

L'effet indésirable le plus fréquent et le plus invalidant des hypnotiques est également l'effet recherché, à savoir la somnolence. Cette somnolence peut être responsable de chutes, d'une baisse de vigilance au réveil ou encore d'accidents de la route en cas de conduite, et ce même plusieurs heures après la prise. Les effets sédatifs peuvent parfois même s'observer durant la journée qui suit la dernière prise. Cet effet est augmenté en cas de prise simultanée d'autres substances ayant un effet sédatif (médicaments, alcool, etc.).
Les benzodiazépines hypnotiques et apparentés sont des médicaments présentant des effets indésirables et des dangers importants, dont l'utilisation doit se faire avec une grande vigilance et dans le respect des règles. Un effet rebond (exacerbation des symptômes) peut s'observer à l'arrêt d'un traitement même de courte durée, cet effet est normalement transitoire et dure environ 1 à 2 jours. Un syndrome de sevrage peut survenir lors de l'arrêt brutal du traitement, avec la réapparition des insomnies, une anxiété, une agitation voire même de la confusion, des hallucinations ou des convulsions. Ceci se produit plus fréquemment si une pathologie telle qu'une dépression ou des troubles psychiques sont associés, si la dose est élevée ou encore si la durée du traitement est prolongée. De plus, si ces médicaments sont pris trop longtemps, leur efficacité diminue progressivement et un phénomène d'accoutumance et de dépendance peut se créer. Cette accoutumance implique d'augmenter régulièrement les doses, pour une efficacité non nécessairement supérieure.

Il devient alors de plus en plus difficile d'arrêter le traitement par la suite. D'autres effets indésirables des benzodiazépines et apparentés sont connus comme :

• des maux de tête,
• une sensation d'ivresse,
• des cauchemars,
• une baisse de la libido,
• une fatigue,
• une faiblesse musculaire,
• des troubles digestifs,
• des réactions cutanées,
• de la confusion,
• une vision double.

De plus, certaines personnes peuvent être sujettes à de l'agitation, de l'agressivité, des crises de larmes ou encore une perte de mémoire. Il existe un risque de soumission chimique (modification du comportement) se traduisant par une indifférence affective, une perte de mémoire et une désinhibition lorsque ces médicaments sont administrés au cours de la journée à des fins criminelles. Les antihistaminiques hypnotiques doivent être utilisés avec précaution en raison, eux-aussi de leur risque de tolérance et de dépendance, et présentent les effets indésirables suivants :

• somnolence,
• sensation de vertige,
• chutes (hypotension orthostatique),
• sécheresse buccale, 
• tachycardie,
• rétention urinaire,
• constipation,
• risque de glaucome,
• confusion mentale. 

La mélatonine a un meilleur profil de tolérance, ses effets indésirables étant surtout de la somnolence, de la fatigue, des maux de tête ou plus rarement de l'anxiété, de la dépression temporaire, des éruptions cutanées ou des troubles digestifs. Toutefois, son utilisation doit être prudente car elle peut augmenter ou diminuer l'efficacité ou les effets indésirables d'autres médicaments, ou encore aggraver une pathologie existante.

Quelles sont les contre-indications des somnifères ?

Les hypnotiques sont tous contre-indiqués en cas d'allergie à la substance active ou à un excipient contenu dans le médicament. Aussi, il ne faut en aucun cas cumuler 2 hypnotiques. Les benzodiazépines ou apparentés sont contre-indiquées en cas d'insuffisance rénale sévère, d'insuffisance respiratoire sévère, d'insuffisance hépatique sévère, de syndrome d'apnée du sommeil, de fatigue musculaire ou encore de réaction allergique à ces substances ou à un excipient du médicament. Elles sont fortement déconseillées lors de la grossesse ou de l'allaitement. Ces médicaments peuvent interagir avec d'autres médicaments et avoir des effets graves (exemple : dépression respiratoire). Les antihistaminiques hypnotiques sont contre-indiqués chez les personnes ayant des antécédents de glaucome à angle fermé et des troubles urinaires ou de la prostate. Le traitement ne doit pas excéder 4 semaines. Ils sont à utiliser avec précautions chez les personnes âgées et chez les personnes présentant de la constipation, des troubles cardiaques, de l'apnée du sommeil ou encore une insuffisance hépatique ou rénale.

Il ne faut en aucun cas cumuler 2 hypnotiques

Le Théralène® et le Phénergan® sont également contre-indiqués en cas d'antécédent d'agranulocytose à d'autres phénothiazines ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Ils peuvent de plus abaisser le seuil épileptogène et doivent donc être utilisés avec prudence chez les personnes épileptiques. Ils sont également photosensibilisants, il faut donc éviter toute exposition au soleil. Ils peuvent être potentiellement dangereux s'ils sont associés à d'autres médicaments comme les atropiniques, les neuroleptiques, les médicaments abaissant le seuil épileptogène ou les dépresseurs du système nerveux central. Le Théralène® est contre-indiqué en cas de Parkinson ou en cas d'antécédent de syndrome malin des neuroleptiques. La mélatonine est déconseillée pendant la grossesse et l'allaitement, chez les enfants et adolescents (sauf car particuliers), en cas de maladie inflammatoire, auto-immune, d'épilepsie, d'asthme, de troubles de l'humeur ou de la personnalité ainsi qu'avec de nombreux médicaments. Tous les hypnotiques sont à utiliser avec grande prudence lorsqu'il existe des risques de chutes ou de cumul d'effets sédatifs comme par exemple chez les personnes âgées, en cas d'hypotension orthostatique, lors de la prise d'autres médicaments sédatifs ou encore avec l'alcool. Une extrême vigilance s'impose lors de la conduite automobile ou de machines (même durant la journée) car ils peuvent être responsables d'accidents.